Anestésicos locales

Universidad Abierta y a Distancia de México

Alumno:

 Fuentes Figueroa Miguel Ángel

Profesor:

Arturo Humberto Hernández Morales

ANESTÉSICOS LOCALES

Contenido



Introducción.. 2

Estructura. 3

Mecanismo de acción. 4

Bibliografía.. 5

Introducción

La percepción del dolor, llamada nocicepción, puede ser disminuida o impedida por fármacos que actúan en la periferia, así como analgésicos de acción central y anestésicos generales, es mediada por receptores de las terminaciones nerviosas en tejidos periféricos y transmitida al Sistema Nervioso Central por fibras aferentes primarias con relevo en fibras aferentes secundarias en dirección del cerebro. La transmisión puede disminuirse por fármacos que actúan sobre diferentes receptores de neurotransmisores o evitarse por completo por el bloqueo de los conductos de sodio necesarios para la conducción en axones de neuronas aferentes dentro o fuera de la columna vertebral. (G.Katzung 2006)

Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal, reversible, sin afectar la conciencia del paciente, ya que solo se aplican en determinada región (bloqueo troncal) o en un área limitada del cuerpo (bloqueo de ramificaciones nerviosas terminales).

La utilidad que ofrecen es que permiten el boqueo de la sensibilidad y el dolor, únicamente en una zona localizada del cuerpo, de manera reversible y sin perder la conciencia ni el estado de alerta mientras su efecto dura, lo que permite concomitantemente, que el paciente coopere durante su intervención, lo que muchas veces es indispensable en algunos procedimientos quirúrgicos. (Patiño 2008)

Después de la administración de un anestésico local, aunque actúa en todas las fibras nerviosas y en todos los niveles del Sistema Nervioso, es preciso tener en cuenta que las fibras de menor diámetro  (fibras C) son más sensibles a su acción que las de mayor diámetro (fibras A), pudiendo bloquearse la conducción de las fibras que transmiten el dolor (fibras Aδ y C), sin llegar a afectarse otros tipos de fibras. Este fenómeno se denomina bloqueo nervioso diferencial y es posible obtenerlo en la clínica ajustando concentración y volumen.

Estructura

Actualmente, se dispone de un gran número de anestésicos locales de estructura química muy diversa. La estructura química de los anestésicos locales consta de tres elementos: porción lipófila, cadena intermedia y porción hidrófila. La porción lipófila está formada por una estructura aromática (derivado del ácido benzoico, para-amino benzoico o anilina) y confiere a la molécula sus propiedades anestésicas (difusión, fijación, actividad). La cadena intermedia, constituida por 1-3 átomos, con un enlace éster (-COO-) o amida (-NHCO-), influye en la dirección de acción, el metabolismo y la toxicidad. (Fernandez 2008)

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción mejor documentado para los anestésicos locales es el bloqueo de los canales de Na^+, que interfieren con la conductancia del estímulo a través del axón.

Casi todos los anestésicos locales se presentan en soluciones con cierto carácter ácido y bajo las formas catiónicas y no ionizada; por ello la forma más habitual del preparado es el clorhidrato, que le confiere mayor estabilidad: La forma no ionizada se difunde con mayor facilidad, a través de la membrana del nervio y la forma catiónica  se une al receptor de la membrana, situado en la parte interna axoplásmica. Esta interacción anestésico-receptor da lugar a un bloqueo de los canales de sodio, lo que produce una disminución en la entrada de este catión e inhibe la despolarización de la membrana, bloqueando la transmisión del impulso, a través del nervio. Los anestésicos locales en su forma catiónica, compiten con el Ca⁺⁺ para fijarse en lugares estratégicos de la membrana, donde el calcio controla la permeabilidad al sodio.

 Los anestésicos locales reducen la velocidad de conducción del potencial de acción del nervio, aumentan el umbral para la estimulación eléctrica y también el período refractario. Este efecto requiere un lapso determinado para ejercer su acción, denominado periodo de latencia que, en términos generales, oscila entre tres y cinco minutos. (Malahed 2012)

Bibliografía

· Fernandez, Pedro Lorenzo. Velázquez Farmacología básica y clínica. Buenos Aires, Argentina: Médica Panamericana, 2008.

· G.Katzung, Bertram. Farmacología básica y clínica. Barcelona, España: Mc Graw Hill, 2006.

· Malahed, Stanley F. Manual de anestesia local. Barcelona, España: ELSEVIER, 2012.

· Patiño, Nicandro Mendoza. Farmacología medica . México, DF: Medica Panamericana, 2008.